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抗糖尿病药物
那格列奈产品说明书
那格列奈是一种氨酸的衍生物（苯基丙氨酸），具有独特的抗糖尿病作用，适用于Ⅱ型糖尿病。它通过刺激胰岛β-细胞分泌胰岛素而产生降糖作用，这种刺激作用起效快，持续时间短，依赖与周围葡萄糖的水平。那格列奈进餐前服用，降低进餐时血糖，有助于血糖全面控制，同时减少低血糖的危险。对治疗糖尿病有着很好的应用发展前景。
【药物名称】那格列奈
【英文名】 Nateglinide
【化学名】N-(反式-4-异丙基环已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸
【性状】本品为白色或类白色粉剂。
【药理毒理】
本品为D-苯丙氨基酸衍生物，属于非磺酰脲类降血糖药，其作用机理主要为通过与胰岛B细胞上磺酰脲受体相结合，阻滞胰岛细胞ATP敏感钾通道开放，导致细胞膜去极化，引起钙通道开放，促进胰岛素分泌。本品为一种新型的餐时血糖调节剂，能有效控制餐后血糖水平，具有起效快、作用时间短，引起心血管副作用和低血糖发生率低等特点。
【药 动 学】
本品口服吸收迅速，健康志愿者一次口服本品20、40或60 mg，Cmax为1.52～4.68 μg/ml，Tmax为0.92～1.31 h，T1/2为1.16～1.27 h。本品血浆蛋白结合率为98%，生物利用度为38%，食物影响本品的吸收，可降低本品的生物利用度。本品主要由肝脏代谢，其代谢物主要由尿液和粪便排出。本品在体内广泛分布，能通过胎盘，孕妇慎用。
【药理特点】
（1）作用机制特点：那格列奈是新型非磺酰脲类口服降糖药，直接作用于胰腺β-细胞，刺激内源性胰岛素的释放，对胰高血糖素的生成影响小。
（2）起效迅速、作用时间短副作用少。
【适 应 症】
饮食、运动疗法和服用α-葡萄糖苷酶抑制剂时不能控制的轻、中度非胰岛素依赖型（II型）糖尿病的治疗。
【不良反应】
一般耐受性良好，偶见空腹感、冷汗、乏力、腹部胀满、腹痛、皮肤瘙痒等，个别病例出现乳酸、γ-GTP和GOT升高等，程度大多轻微，疗程结束后即可消失。
【用法用量】
口服，每次90 mg，每日三次，餐前10 分钟内服用，以后根据病情需要逐渐增加剂量至每次120 mg，或遵医嘱。
【注意事项】
对本品过敏者、妊娠期妇女、重症感染、手术前后和严重外伤患者、糖尿病性昏迷和胰岛素依赖型糖尿病患者禁用。
1.严重肝肾功能不全者，应减量或慎用。
2.缺血性心脏病、脑下垂体和副肾上腺功能不全、腹泻、呕吐营养不良患者慎用。
3.高龄患者和儿童慎用。
4.使用中定期检测血糖，在与其它降血糖药如胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂等联合应用时注意调整使用剂量。
（质量检测报告单）
品 名 那格列奈（Nateglinide） 生产日期 2005-08-20
批 号 20050812 报告日期 2005-08-24
批 量 80kg 检验依据 Jp14/2000
有 效 期 两年 包 装 1kg/袋，25kg/桶
检 验 结 果
性状说明 本品为白色至白色结晶粉末。
鉴 别 呈正反应 熔 点 138.5-140.0度
重 金 属 10ppm 比旋度 －385度
炽灼残渣 0.1% 干燥失重 0.11% (105℃ )
总 菌 数 1000/gmax 霉菌和酵母菌 不得检出
沙门氏菌 不得检出 大肠肝菌 不得检出
含量测定 等于99.45%(按规定不小于99.0%)
结 论 本品已达到jp14/2000版药典规定。
质量负责人： 曾学智 检 验 员： 达布.嘎尔朵
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