大黄酸

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大黄酸

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来源】蓼科植物药用大黄,掌叶大黄Rheum palmatum L的根茎、唐古特大黄。
【物理性质】为咖啡色针晶,升华后为黄色针晶。熔点:321-322oC,溶解度:不溶于水,能溶于吡啶、碳酸氢钠水溶液,微溶于乙醇、苯、氨仿、乙醚和石油醚。
【分子式及相对分子量】C15H8O6,284.21
【规    格】>90%;>98%,薄层鉴别只有一个斑点,为单一成份。
【药理药效】
(一)抗肿瘤活性
    大黄酸对小鼠黑色素瘤、艾氏腹水癌、肝癌、乳腺癌、P388白血病细胞都有一定的抑制作用。腹腔注射大黄酸50μg/kg、21天,对小鼠黑色素瘤抑制率为76%。对艾氏腹水癌呼听课抑制作用的IC50值为40μg/kg。大黄酸对体肝癌和小鼠腹水肝癌抑制作用的机制之一是影响其线立体和微丝结构。
    (二)抗菌活性
   在1.5~25mg/ml深度,大黄酸对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用。其作用之一是抑制线粒体呼吸链电子传递。大黄酸对金黄色葡萄球菌的核酸和蛋白质合成有较强的抑制作用,对无细胞系统DNA的生物合成也有抑制作用。
    (三)免疫抑制作用
    大黄酸能抑制生物体抗体产生,抑制碳粒廓清能力,减轻免疫器官的重量,降低白细胞数。
    (四)利尿作用
    大黄酸能使尿中钠、钾离子浓度升高,促进输尿管蠕动,增加尿量。
    (五)泻下作用
    大黄酸本身无泻下作用,其肠内菌转化产物大黄酸蒽酮有泻下活性,能够降低结肠对钠和氯离子的吸收,增加钾离子分泌。前列腺素在大黄酸蒽酮泻下活性上起到了重要作用。
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